阿莫西林与青霉素在宠物及水产养殖中的应用差异

作者：转自：用心做事兽药药理与处方技术发布时间：2018-07-31 12:58:00

阿莫西林和青霉素同属于β-内酰胺类抗生素，作用机理均为抑制细菌细胞壁的合成，使细菌迅速成为球状体而溶解、破裂，达到杀菌的目的。

1928年英国细菌学家弗莱明发现了青霉素。在第二次世界大战期间，青霉素挽救了成千上万人的生命。

后来，由于青霉素在临床上长期、广泛应用，病原菌对青霉素的耐药性十分普遍，尤其是金黄色葡萄球菌。

并且，也鉴于青霉素有不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌谱窄、作用时间短、容易引起过敏反应等缺点，通过工艺改进、技术发明，20世纪60年代出现了大量半合成的新型广谱青霉素，如氨苄西林、阿莫西林等。

这些半合成的新型青霉素在临床应用中，由于优势突出，也逐步取代了青霉素，被世界公认为优秀抗生素。其与青霉素的差别主要表现在以下几方面：

药物结构

阿莫西林是在青霉素的基础上引入了两个吸电子基团，羟基和氨基，所以阿莫西林又叫做“羟氨苄西林”，由于引入基团的关系，增加了这个药物的耐酸性，比起青霉素更适合口服。

药物药理

青霉素

青霉素极易溶于水，溶水后极不稳定，易被酸、碱、醇、氧化剂、金属离子、酶等分解破坏，且不耐热。

内服后在胃酸环境中极易水解，很少吸收，常用剂量达不到有效血药浓度。而肌注则吸收迅速，肌注后维持有效血药浓度约6小时～7小时。

青霉素可广泛分布到全身各组织，但骨骼、唾液和乳汁含量较低，很难进入正常的脑脊液，炎症时进入脑脊液浓度达5%～30%。青霉素半衰期较短，约为0.5～1.2小时。

阿莫西林

阿莫西林耐酸、耐酶、稳定性好，尤其对胃酸相当稳定，口服后吸收迅速，约75%～90%可自胃肠道吸收，食物对药物生物利用度影响不显著。

根据文献（曾振灵等）报道，健康龟内服阿莫西林钠(每千克体重10mg)后，吸收迅速，1.52小时达峰，峰浓度每升5.33毫克，生物利用度79.64%，消除半衰期5.96小时。

这说明龟内服给药，吸收良好。

阿莫西林可与饲料或水一起给龟喂。健康龟静注阿莫西林钠(每千克体重10mg)后，吸收、分布较快，表观分布容积每千克体重1.06升，说明阿莫西林钠分布广泛。

药物组织分布。可到达脑膜、皮肤、生殖系统等，而青霉素较少分布到这些地方，分布尤其以呼吸系统血药浓度最高。因此，阿莫西林肌肉注射与口服均可较快吸收。

所以，给龟喂服青霉素是不明智的做法。而相比青霉素和阿莫西林在体内有效浓度维持时间的长短，青霉素一天至少需要用2次；而阿莫西林一天仅需用药一次，可减少应激，也节省时间和劳动力。

并且，也能解释为什么有的龟场：使用青霉素给母龟产后消炎，正常剂量，一天一次，连用3天，结果还是不理想，子宫炎频频发生。

临床应用

青霉素属窄谱抗生素。主要作用于革兰氏阳性细菌，对大多数革兰氏阴性杆菌不敏感。临床上主要用于革兰氏阳性菌，如链球菌、葡萄球菌、肺炎球菌等所引起的全身或严重的局部感染。

阿莫西林为半合成的广谱青霉素类抗生素。除对需氧型革兰氏阳性球菌外，对大肠杆菌、沙门氏菌属、流感嗜血杆菌等需氧革兰氏阴性菌、幽门螺杆菌均有良好的抗菌活性。可广泛用于治疗各种动物的呼吸道、消化道、泌尿道、生殖道、皮肤等的感染。

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