阿莫西林可溶性粉稳定性不好等于效果差

阿莫西林属于口服青霉素类天然半合成抗菌素，是目前畜禽兽医临床比较常见的广谱抗菌药物之一。然而，由于其与生俱来的分子结构缺陷，致使其分子结构中的β-内酰胺环极不稳定，容易被环境中的光、热、水、酸、碱及一些活性酶等所破坏，造成阿莫西林分子β-内酰胺环解开、官能团改变或丢失，从而使阿莫西林的抗菌活性降低和丢失，并使聚合物、致敏物质、杂质含量升高。

这些因阿莫西林稳定性差而产生的各种杂质，是导致“阿莫西林可溶性粉”制剂产品发生变色、形成结块、流动性变差、水溶性降低、酸碱性改变、水分含量升高、有效性降低、动物不良反应升高等的主要原因。因此，阿莫西林的这种药物缺陷，给阿莫西林可溶性粉的药物制剂与生产工艺技术提出了巨大的挑战。

面对这种多方面的、多点的技术性挑战，99%制剂研发与生产企业，由于技术研发实力和能力所限，很多都不能全面系统的解决“阿莫西林可溶性粉”制剂稳定性问题，大多只能解决诸如溶解性、不变色、流动性好等一个或几个点的问题。再加上国内兽药生产企业普遍较低的生产工艺技术条件，能生产出既稳定、有效又合格的产品已经是画饼充饥！

所以，生产各方面技术条件要求低的5%和10%阿莫西林可溶性粉容易，真是生产30%阿莫西林可溶性粉和80%阿莫西林可溶性粉，除了国内研发与生产技术实力比较强的齐鲁动保、瑞普生物、河南牧翔、河北远征和华北制药等数十个先进制药企业之外，其它的兽药企业还不能生产出高水溶、高稳定、有效性好的高含量阿莫西林可溶性粉。

在采集兽药市场上能见到实物产品和有一定销售规模的30%阿莫西林可溶性粉，通过对其高浓度溶解于水、在强酸中的稳定性和单杂含量这三个指标进行检测比较发现，除了两个样品的三个指标全部优异外；其它被测样品，要么产品水分含量超标或严重超标，不符合国家标准（水分＜5%），产品不合格；要么就是水溶性不好或稳定性比较差！

尤其是稳定性这个指标，是目前市售阿莫西林可溶性粉的一个共性问题。别看各个兽药企业对产品的宣传，通过检测分析发现：很多企业的数据和结论应该都是编的。因为实际检测结果与产品宣传，根本就是两码事，这可能是国内阿莫西林可溶性粉制剂品质始终上不来的主要原因之一。

因为不通过专业检测分析就发现不了真实的问题，没有制剂研发实力就无法解决阿莫西林可溶性粉的各种技术难题。仅仅通过臆测、抄袭或照搬书本，只能是纸上谈兵。这里仅就阿莫西林可溶性粉的稳定性来说，所用阿莫西林的晶型就能影响其制剂的稳定性。

因为不同的阿莫西林生产工艺，可生成无水阿莫西林、一水阿莫西林、三水阿莫西林等不同的结晶型甚至无定型晶体，这些阿莫西林生产成制剂并在贮存过程中，阿莫西林可溶性粉就会体现不同的稳定性表现。由于阿莫西林生产工艺的不同，药物又可以形成不同的晶型；有些生产工艺得到的阿莫西林原药晶型不规则、稳定性差，有些生产工艺得到的阿莫西林原药晶型规则、稳定性好。

上述讨论还仅限于阿莫西林可溶性粉的体外问题。如果把阿莫西林可溶性粉溶解于水，输入复杂、漫长的饮水给药系统，畜禽内服进入含有催化酶的强酸的胃液中，又有几家的阿莫西林可溶性粉能经得起这些关键影响因素的考研呢？这些可能是个大问题，不能保证阿莫西林安全、稳定的通过的话，那么到达阿莫西林的主要吸收部位——小肠的有效阿莫西林又能有多少呢？

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